NT157,一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。
理化数据
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分子量 |
412.26 |
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化学式 |
C16H14BrNO5S |
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CAS号 |
1384426-12-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
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DMSO |
82 mg/mL (198.9 mM) |
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Ethanol |
82 mg/mL (198.9 mM) |
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Water |
<1 mg/mL难溶或者不溶 |
生物活性
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产品描述 |
NT157,一种选择性IRS-1/2抑制剂，具有在癌细胞以及肿瘤微环境中的基质细胞中抑制IGF-1R和STAT3信号通路的潜力，因而减少癌细胞的生存率。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外实验中，NT157的处理会在细胞中引起剂量依赖性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表达的抑制、IGF-1诱导的AKT激活抑制，以及增强ERK激活。这些效果与LNCaP细胞增殖下降、凋亡增加相关，在PC3细胞中引起细胞周期G2-M的阻滞。NT157能通过IGF1R信号的负反馈调节，靶向IRS1/2进行丝氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相关的生存信号。NT157对正常的黑色素细胞和纤维母细胞的生存没有或者只有很弱的作用。 |
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体内研究 |
NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反应性生长、延迟其CRPC（去势抵抗性前列腺癌）的发展。单独给药以及和docetaxel的结合使用都可抑制PC3移植瘤的生长。NT157可有效地抑制黑色素肿瘤的生长和转移。 |
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