AG1024
分子式：C14H13BrN2O 分子量：305.17
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产品描述 |
AG-1024 (Tyrphostin)抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他tyrphostins）。 |
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靶点 |
胰岛素类生长因子-1(IGF-1)受体 |
胰岛素受体(IR) |
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IC50 |
7 μM |
57 μM |
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体外研究 |
AG-1024抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1)和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和0.1 μM,抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50分别为18 μM和80 μM。AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时,凋亡率达40%以上，Irradiation (10 Gy)单独作用时凋亡率仅为11.8%,与p-Akt1和bcl-2的下调,及Bax, p53和p21的上调相关。在有血清存在时，通过抑制MAPK/ERK2信号通路,随后快速诱导pRb去磷酸化,最后抑制pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。AG-1024作用于UT7-9和Ba/F3-p210细胞，下调Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。AG-1024也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。 |
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体内研究 |
与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024按30 μg剂量处理携带Ba/F3-p210移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。 |
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溶解性 |
DMSO 61 mg/mL，水<1 mg/mL，乙醇<1 mg/mL |
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稳定性 |
2年-20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO |
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特征 |
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