JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂。
理化数据
| 分子量 |
446.54 |
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化学式 |
C25H30N6O2 |
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CAS号 |
1346242-81-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
89 mg/mL (199.31 mM) |
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Ethanol |
89 mg/mL (199.31 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
JNJ-42756493 (Erdafitinib)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂，对FGFR家族所有成员（FGFR1-4）的IC50都在低浓度摩尔范围内，而对VEGFR的活性影响甚微。在体外，JNJ-42756493处理的细胞增殖减少，凋亡性死亡增多，细胞生存减少。 |
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体内研究 |
在体内实验中，JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟，而当药物处理撤销时，肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性，在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下，JNJ-42756493耐受良好，具有剂量依赖性的抗肿瘤活性，并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。 |
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