SKLB1002

320.39

化学式

C13H12N4O2S2

CAS号

1225451-84-2

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

7 mg/mL (21.84 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

SKLB1002 是一种与ATP竞争的强效VEGFR2抑制剂，其IC50为32 nM.

靶点

体外研究

SKLB1002对正常人细胞L-02表现出显著降低的细胞毒性。通过抑制VEGF诱导的VEGFR2激酶磷酸化和下游蛋白激酶，包括ERK，FAK，和Src ，SKLB1002显著抑制HUVEC增殖，迁移，侵袭和管腔形成。

体内研究

在斑马鱼胚胎中，SKLB1002显著阻断胚胎形成和肿瘤诱导的血管生成，对正常细胞增殖没有影响或影响很小。在SW620 或 HepG2异种移植的无胸腺小鼠体内，SKLB1002 (100 毫克/千克 每天，腹腔注射)引起显著的肿瘤生长抑制，抑制肿瘤血管生成，并诱导肿瘤细胞凋亡。在4T1 和 CT26肿瘤模型中，SKLB1002和局部热疗产生协同的促进抗肿瘤血管生成，抗癌和细胞凋亡作用。