AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和c-Kit的IC50分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。
理化数据
| 分子量 |
447.49 |
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化学式 |
C24H25N5O4 |
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CAS号 |
883986-34-3 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
89 mg/mL warmed (198.88 mM) |
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Ethanol |
5 mg/mL warmed (11.17 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和c-Kit的IC50分别为 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM)，PDGFRβ (IC50,4 nM)，Flt-3 (IC50, 7 nM)，和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化，抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各种细胞色素P450 亚型，对2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932对hERG (IC50, 137 μM)没有作用活性。 |
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体内研究 |
在C6大鼠胶质瘤模型中，AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg剂量下都导致64%的显著TGI。Calu-6肿瘤的生长在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)剂量下分别被抑制81%和72%，LoVo肿瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)剂量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服剂量的AZD2932，6小时后，引起PDGFRa磷酸化剂量相关性抑制。 |
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