VER-50589 是强效的HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50为21 nM。
理化数据
| 分子量 |
388.80 |
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化学式 |
C19H17ClN2O5 |
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CAS号 |
747413-08-7 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
77 mg/mL (198.04 mM) |
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Ethanol |
77 mg/mL (198.04 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
VER-50589 是强效的HSP90抑制剂，对HSP90β的IC50为21 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外实验中，VER-50589抑制重组酵母Hsp90的固有ATPase活性，IC50为143 nM，并在一系列人癌细胞系和非致瘤性细胞中产生抗增殖活性。VER-50589引起HSP72 和 HSP27的诱导，伴随客户蛋白，包括C-RAF，B-RAF，和生存素，以及蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的耗竭，这进一步导致细胞周期阻滞和细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在HCT116人结肠癌异种移植物中，VER-50589 (100 毫克/千克，腹腔注射)导致∼30%肿瘤体积和重量统计学上显著的减少，以及HSP72的诱导和ERBB2 与C-RAF的耗竭。 |
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