ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。
理化数据
| 分子量 |
552.43 |
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化学式 |
C28H24Cl2FN5O2 |
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CAS号 |
1095253-39-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
100 mg/mL (181.01 mM) |
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Ethanol |
100 mg/mL (181.01 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
ARQ621是一种变构选择性的Eg5 mitotic motor protein抑制剂。第1阶段。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在体外实验中，ARQ 621对广谱人癌细胞系，包括结肠，肺，子宫内膜，膀胱，和血液肿瘤细胞系表现出抗肿瘤活性，而对造血细胞的细胞毒性显著降低。 |
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体内研究 |
ARQ 621，作为一种新型临床期候选药物，抑制许多异种移植物在无胸腺小鼠体内的生长，比如胰腺癌，乳腺癌，前列腺癌和卵巢癌，而不改变血液疾病。此外，在临床前小鼠疗效模型或在大鼠和狗体内的安全研究中表明，ARQ 621没有骨髓毒性。 |
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