HPOB是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。
理化数据
| 分子量 |
314.34 |
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化学式 |
C17H18N2O4 |
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CAS号 |
1429651-50-2 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
62 mg/mL (197.23 mM) |
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Ethanol |
38 mg/mL warmed (120.88 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
HPOB是一种有效的，选择性HDAC6抑制剂，IC50为56 nM，选择性比对其它HDACs高30多倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在正常(HFS)和转化的(LNCaP，A549，和U87)细胞中，HPOB诱导α-微管蛋白，而对组蛋白没有作用，抑制细胞生长，而不抑制细胞活性。在HFS细胞中，HPOB增强etoposide，doxorubicin，或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中，HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。 |
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体内研究 |
负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内，HPOB (300 mg/kg/d i.p.)，与SAHA结合时，抑制已生成肿瘤的生长，而单独使用时，不产生显著的抑制作用。 |
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