PCI-34051
分子式：C17H16N2O3 分子量：296.32
简介：PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂。
别名：1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：59 mg/mL ；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
PCI-34051是一种有效的、特异性的HDAC8抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍，比作用于HDAC2、3和10选择性高1000倍。 |
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靶点 |
HDAC8（Cell-free assay）,10nM |
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体外研究 |
PCI-34051有效作用于HDAC8，Ki为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3，GI50为6 μM，细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时，处理敏感细胞系，在24小时而非更早时间点，观察不到显著的微管蛋白，也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系，诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后，在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高，凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PCI-34051 是一种有效的选择性的HDAC8抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.3747mL |
16.8737mL |
33.7473mL |
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5 mM |
0.6749mL |
3.3747mL |
6.7495mL |
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10 mM |
0.3375mL |
1.6874mL |
3.3747mL |
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50 mM |
0.0675mL |
0.3375mL |
0.6749mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 细胞实验 |
Cell lines:A549 细胞系, Ovcar-3 细胞系 |
【注意】
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