CL-387785

381.23

化学式

C18H13BrN4O

CAS号

194423-06-8

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

63 mg/mL warmed (165.25 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

Ethanol

<1 mg/mL 难溶或者不溶

CL-387785 (EKI-785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。

靶点

体外研究

CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM。

体内研究

在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长。