AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。
理化数据
| 分子量 |
459.90 |
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化学式 |
C22H23ClFN5O3 |
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CAS号 |
1626387-80-1 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
92 mg/mL (200.04 mM) |
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Ethanol |
44 mg/mL warmed (95.67 mM) |
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Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
| 产品描述 |
AZD3759是一种有效的，具有口服活性的，CNS-渗透性EGFR抑制剂，对EGFR (WT)，EGFR (L858R)，和 EGFR (exon 19Del)的IC50分别为0.3 nM，0.2 nM，和 0.2 nM。Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
在H3255 (L858R)细胞中，AZD3759抑制EGFR磷酸化，IC50为7.2 nM。AZD3759对pEGFR通路和EGFR突变基因衍生的细胞PC-9和H3255的增殖表现出抑制作用，IC50分别为7.7 nM和7 nM，对H838细胞的增殖没有活性。 |
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体内研究 |
AZD3759在狗体内表现出良好的口服活性，并且能够广泛渗透到猴子大脑中。在脑转移性PC-9 (Exon19Del)模型中，AZD3759 (15 mg/kg)引起显著的剂量依赖性抗肿瘤作用。 |
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