Adavosertib (AZD1775; MK-1775)

¥180.00¥2,600.00

CAS 号: 955365-80-7
英文名字:MK1775
质量标准:>98%,Wee1激酶抑制剂
货号: MB5451

MK-1775;MK-1775;MK1775
分子式:C27H32N8O2 分子量:500.60

简介: Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的Wee1抑制剂。
别名:AZD1775; MK-1775;3H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one, 1,2-dihydro-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyridinyl]-6-[[4-(4- methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-(2-propen-1-yl)-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:80 mg/mL (159.8 mM);Water:0.0001 mg/mL (0.0 mM);Ethanol 10 mg/mL (19.97 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述 MK-1775是一种有效的,高选择性Wee1抑制剂,无细胞试验中IC50为5.2 nM;阻碍G2期DNA损伤检验点。
特性 首个报道的 Wee1抑制剂。
靶点
Wee1
(Cell-free assay)
5.2 nM
体外研究 MK-1775以ATP竞争的方式抑制Wee1激酶。与作用于Wee1相比,MK-1775对Yes的效能低2-到3-倍,IC50为14 nM,对7种其他激酶的效能低10倍,1 μM浓度下抑制率>80%,比对人Myt 1选择性高100倍以上,并抑制周期蛋白依赖性激酶1 (CDC2) 在可选择位点(Thr14) 的磷酸化作用。通过阻断负荷突变型p53的WiDr细胞中Wee1活性,废止DNA损伤检控点,MK-1775治疗抑制Tyr15 (CDC2Y15)位点的CDC2基础磷酸化作用,EC50为49 nM,并剂量依赖性抑制gemcitabine-,carboplatin- 或cisplatin-诱导的CDC2磷酸化和细胞周期阻滞,EC50分别为82 nM和81 nM,180 nM 和163 nM,以及159 nM 和 160 nM。30-100 nM 的MK-1775单独治疗在WiDr 和 H1299细胞中没有显著的抗增殖作用,而300 nM的MK-1775足以抑制>80%的Wee1,表现出温和但显著的抗增殖作用,在WiDr和H1299细胞中抑制率分别为34.1%和28.4%。
体内研究 MK-1775(~20 mg/kg)单独治疗对WiDr异种移植物表现出最小的抗肿瘤作用,在大鼠体内第3天时T/C为69%。在裸鼠HeLa-luc和TOV21G-shp53异种移植模型中,MK-1775单独的抗肿瘤效能是温和的。

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的Wee1抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM 1.9976 mL 9.9880 mL 19.9760 mL
5 mM 0.3995 mL 1.9976 mL 3.9952 mL
10 mM 0.1998 mL 0.9988 mL 1.9976 mL
50 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3995 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验 体外激酶试验:
使用重组人Wee1。激酶反应使用10 μM ATP,1.0 μCi of [γ-33P]ATP,和2.5 μg poly(Lys, Tyr)作为底物,在逐渐增加浓度的MK-1775存在下,在30°C环境中进行30分钟。整合到底物的放射性被捕获到MultiScreen-PH平板,在液体闪烁计数器上计数。
细胞实验
  • Cell lines:WiDr,NCI-H1299,TOV21G,和 HeLa细胞
  • Concentrations:在DMSO中溶解,终浓度为~10 μM
  • Incubation Time:24小时
  • Method:细胞在gemcitabine存在或不存在下处理24小时,然后用MK-1775再处理24小时。细胞活性使用SpectraMax通过WST-8试剂盒测定。细胞内caspase-3/7活性使用Caspase-3/7 Glo试剂盒测定。
动物实验
  • Animal Models:负荷WiDr,HeLa-luc,或TOV21G-shp53肿瘤的免疫缺陷裸鼠(F344/NJcl-rnu)
  • Formulation:在0.5%甲基纤维素溶液载体中制备
  • Dosages:~20 mg/kg/day
  • Administration:口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg, 1g

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