GSK547
分子式：C20H18F2N6O分子量：396.39
简介： GSK’547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK’963提高400倍。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO：29 mg/mL (73.16 mM)
含量：……………………>98%
生物活性（仅来自于公开文献，不保证其有效性）
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描述
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GSK’547是一种高度选择性、有效的RIP1 (RIPK1)抑制剂，在小鼠药代动力学研究中，口服暴露量相比GSK’963提高400倍。 |
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靶点 |
RIP1 |
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体外 |
在体外，GSK’547的处理可指导骨髓来源的巨噬细胞发展成免疫原性表型，MHC-II, TNFa和IFNg表达上调，同时降低CD206, IL-10和TGFb的表达。此外，GSK’547还在骨髓来源的巨噬细胞中上调STAT1信号，降低STAT3、STAT5和STAT6信号。经GSK’547处理的巨噬细胞拥有更强的捕捉抗原能力。 |
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体内 |
让小鼠通过食物进行GSK’547给药，在体内GSK’547的浓度在24小时内处于稳定水平，高于在L929细胞中的IC50值。在持续6周的给药过程中，GSK’547在体内可维持高浓度水平。GSK’547耐受性良好，没有明显的病理学特征。在具有原位胰腺导管腺癌的小鼠中，相较于对照组和Nec-1s处理组，GSK’547可减少其肿瘤负荷并延长其生存时间。GSK’547可防止已建立的肿瘤和肝转移。 |
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细胞实验： |
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动物实验： |
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番茄苷 |
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MB5067 |
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GSK2982772 |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5228 mL |
12.6138 mL |
25.2277 mL |
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5 mM |
0.5046 mL |
2.5228 mL |
5.0455 mL |
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10 mM |
0.2523 mL |
1.2614 mL |
2.5228 mL |
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50 mM |
0.0505 mL |
0.2523 mL |
0.5046 mL |
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