产品简介：
甲磺酸依普罗沙坦（Eprosartan）是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，在鼠和人肾上腺皮质膜中的IC50分别为9.2和3.9 nM。
别名：SKF-108566J；Eprosartan mesylate；甲磺酸依普罗沙坦;依普沙坦
分子式：C23H24N2O4S·CH4O3S 分子量：520.62
物理性状及指标：
外观：………………powder
溶解性：……………DMSO 104 mg/mL (199.76 mM)；Water Insoluble；Ethanol 4 mg/mL (7.68 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
| 产品描述 | Eprosartan是一种非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，在大鼠血管平滑肌细胞中，[3H]-eprosartan与AT1受体结合，KD为0.83 nM。 |
|---|---|
| 特性 | 对AT1受体的选择性至少高于对AT21受体选择性的1,000-10,000倍。 |
| 靶点 | AT1 receptor 0.83 nM(Kd) |
| 体外研究 | Eprosartan作用于人体组织（肾上腺皮质，肝脏，克隆AT1受体）和大鼠组织（如肠系膜动脉绑定，肾上腺皮质，肾小球），抑制[125I]-血管紧张素Ⅱ的结合，其对应的IC50分别为1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM)，非AT2受体拮抗剂，作用于兔离体灌注近曲小管，完全阻断血管紧张素II诱导的等渗液体吸收。 |
| 体内研究 | Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通过十二指肠或胃管给药)作用于清醒的血压正常的大鼠，产生剂量依赖性的抑制血管紧张素II的升压反应。Eprosartan (10 mg/kg)作用于肾素依赖性高血压大鼠，可持续1.5小时剂量依赖性地降低血压和抗高血压活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，对应零死亡率（20只鼠中零死亡率），而对照组的20只小鼠从第9周开始死亡率为100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，剂量依赖性地降低平均动脉压，不会引起反射性心动过速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毁脑脊髓大鼠，抑制电刺激脊髓诱导的升压反应。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸诱导的肾小球滤过作用。Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毁脑脊髓大鼠，抑制以类似所观察到的肽拮抗剂，SAR1，Ile8[血管紧张素Ⅱ]的方式由脊髓刺激诱导的升压反应。Eprosartan相对于其他化学性质不同的非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，可更有效地抑制交感神经系统的活性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。甲磺酸依普罗沙坦Eprosartan是非肽类血管紧张素II受体拮抗剂，可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9208 mL | 9.6039 mL | 19.2079 mL |
| 5 mM | 0.3842 mL | 1.9208 mL | 3.8416 mL |
| 10 mM | 0.1921 mL | 0.9604 mL | 1.9208 mL |
| 50 mM | 0.0384 mL | 0.1921 mL | 0.3842 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
