Doxofylline;多索茶碱
分子式:C11H14N4O4 分子量:266.25
简介: 多索茶碱Doxofylline 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV (phosphodiesterase IV)。
别名:Doxofylline;多索茶碱;7-(1,3-Dioxolan-2-ylmethyl)-1,3-dimethylpurine-2,6-dione,
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………DMSO 53 mg/mL (199.06 mM);Water 2 mg/mL (warmed);Ethanol 2 mg/mL (7.51 mM)
含量:………………>99%
储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 |
Doxofylline是一种磷酸二酯酶抑制剂,是黄嘌呤衍生物,用于治疗哮喘。 |
靶点 |
PDE |
体外研究 |
Doxofylline具有PDE抑制剂的活性,并能增加cAMP的水平,因此可以用于治疗哮喘和COPD。Doxofylline抑制腺苷诱导气管平滑肌松弛的EC50值比氨茶碱高15陪,且减少腺苷对豚鼠心房负性肌力作用的EC50值比氨茶碱高15陪。由于开放周期的缩短和关闭时间的延长,Doxofylline能有效降低钙激活钾通道的开放概率。与茶碱相比,Doxofylline极大地减少对腺苷A 1和A 2受体的亲和力,这可能使其具有更好的安全性。此外,与茶碱不同, Doxofylline不干扰钙离子内流,或者拮抗钙通道阻滞剂的作用。 |
体内研究 |
Doxofylline显示出比茶碱具有更好的疗效和更少的副作用。30 mg/kg 的Doxofylline会使麻醉的猫心率增加13 beats/min。Doxofylline的有效治疗剂量比茶碱的心脏兴奋作用小,因此Doxofylline不会使心脏频率显著增高,也没有致心律失常的作用。 |
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Doxofylline(标准品) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。多索茶碱(又称多索茶碱)具有镇咳和支气管扩张作用。多索茶碱用于哮喘的临床治疗。 Doxofylline的功效与茶碱相似,但与茶碱或其他黄原胶不同的是,茶碱或其他黄原胶对腺苷受体的亲和力较低,不产生刺激作用,副作用明显较少。
储液配置 :
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.7559 mL |
18.7793 mL |
37.5587 mL |
5 mM |
0.7512 mL |
3.7559 mL |
7.5117 mL |
10 mM |
0.3756 mL |
1.8779 mL |
3.7559 mL |
50 mM |
0.0751 mL |
0.3756 mL |
0.7512 mL |
【注意】
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