BYL-719；BYL719
分子式：C19H22F3N5O2S 分子量：441.47
简介： Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的PI3Kα抑制剂。
别名：BYL-719；1,2-Pyrrolidinedicarboxamide, N1-[4-methyl-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimethylethyl)-4-pyridinyl]-2- thiazolyl]-, (2S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：88 mg/mL (199.33 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：2 mg/mL (4.53 mM)
含量：………………>99%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 | Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | BYL719抑制含有PIK3CA突变体的乳腺癌细胞系的增殖，与PI3K/Akt通路各种下游信号组分的抑制相关。 | ||
| 体内研究 | BYL719(>270 mg/d)在PIK3CA突变体异种移植啮齿动物模型中表现出统计学显著的剂量依赖性抗肿瘤效能。BYL719具有低清除率，半衰期为8.5小时，并且它的作用在30mg/d 和450mg/d之间剂量成比例的增加，在人的Cmax 和AUC中显示出低的个体差异。BYL719(270mg/d)首次表现出临床疗效的迹象，包括在ER+乳腺癌患者中证实的部分响应，以及17个患者中8个实现了显著的PET响应(PMR)和/或肿瘤治愈。 |
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MB4843
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GDC-0941 |
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GSK1059615 |
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MB3881 |
PIK-90 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的PI3Kα抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.2652 mL | 11.3258 mL | 22.6516 mL |
| 5 mM | 0.4530 mL | 2.2652 mL | 4.5303 mL |
| 10 mM | 0.2265 mL | 1.1326 mL | 2.2652 mL |
| 50 mM | 0.0453 mL | 0.2265 mL | 0.4530 mL |
【注意 】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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