Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。
理化数据
| 分子量 |
461.51 |
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化学式 |
C18H21N5O2.C7H6O2 |
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CAS号 |
850649-62-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
| DMSO |
68 mg/mL (147.34 mM) |
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Water |
2 mg/mL (4.33 mM) |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
Alogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道。 |
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体内研究 |
Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌。 |
实验操作
| 动物实验： |
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运输条件：2~8℃运输
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