17-DMAG；阿螺旋霉素
分子式：C32H48N4O8 分子量：616.75
简介： 阿螺旋霉素Alvespimycin 是一种有效的Hsp90抑制剂。
别名：17-DMAG; NSC 707545
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………10 mM in DMSO
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 | Alvespimycin 是一种有效的Hsp90抑制剂，结合到 Hsp90，EC50为 62 ± 29 nM。 | ||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Alvespimycin是Hsp90的有效抑制剂，与Hsp90结合，EC50为62 nM。 Alvespimycin（17-DMAG）抑制过表达Hsp90客户蛋白Her2的人癌细胞系SKBR3和SKOV3的生长，并导致Her2的下调以及与Hsp90抑制一致的Hsp70的诱导，用于Her2降解，EC50为SKBR3和SKOV3细胞分别为8±4 nM和46±24 nM;对于Hsp70诱导，分别在SKBR3和SKOV3细胞中EC50为4±2nM和14±7nM。与载体对照相比，Alvespimycin剂量依赖性细胞凋亡（在24小时和48小时时间点平均P <0.001），浓度为50nM至500nM，代表药理学可达到的剂量。与许多其他药物相似，Alvespimycin也表现出慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的时间依赖性细胞凋亡（P <0.001，平均所有剂量），并且暴露24至48小时。此外，Alvespimycin在治疗24和48小时后比17-AAG更有效。 | ||||
| 体内研究 | 在开始静脉注射前，肿瘤生长两个月，每四天一次，一个月内用0、50、100和200 mg/kg的二丙氨酰放射性醇或0、5、10和20 mg/kg的阿尔维斯平霉素。尽管样本不均一，但经hsp90抑制剂治疗的动物的肿瘤体积明显低于对照药物治疗的动物。HSP90抑制剂已被证明在胃肠道癌动物模型中引起肝毒性。尽管如此，在100 mg/kg时，使用双甲酰氨嘧啶的肿瘤大小减小具有统计学意义，而在10或20 mg/kg时，使用阿尔维斯霉素的肿瘤大小显著减小。 |
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MB4695 |
NVP-BEP800 |
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MB5161 |
PU-H71 |
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MB5150 |
STA-9090;STA9090 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。阿螺旋霉素Alvespimycin 是一种有效的Hsp90抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置 ：
| 浓度/体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM |
1.6214 mL |
8.1070 mL |
16.2140 mL |
| 5 mM |
0.3243 mL |
1.6214 mL |
3.2428 mL |
| 10 mM |
0.1621 mL |
0.8107 mL |
1.6214 mL |
| 50 mM |
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经典实验操作（来源于公开文献，仅供参考）
| 细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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