产品简介：
Lenvatinib是一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2(KDR)和VEGFR3(Flt-4)。
别名：E7080；6-Quinolinecarboxamide, 4-[3-chloro-4-[[(cyclopropylamino)carbonyl]amino]phenoxy]-7-methoxy
分子式：C21H19ClN4O4 分子量：426.85
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO 40 mg/mL warmed (93.7 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。 |
|---|---|
| 特性 | E7080是口服有效的多靶点激酶抑制剂。 |
| 靶点 |
VEGFR2/KDR
(Cell-free assay) 4.0 nM VEGFR3/FLT4
(Cell-free assay) 5.2 nM VEGFR1/FLT1
(Cell-free assay) 22 nM PDGFRβ
(Cell-free assay) 39 nM FGFR1
(Cell-free assay) 46 nM |
| 体外研究 | E7080有效抑制血管生成，也显著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信号通路。根据体外受体酪氨酸和丝/苏氨酸激酶实验, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 时，IC50分别为22, 4.0 和5.2 nM。 除了这些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ时，IC50分别为46, 51和 100 nM。E7080 分别作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分别为0.83 nM和0.36 nM。最新研究显示用 1 μM 和10 μM E7080 处理，通过抑制FGFR和PDGFR信号通路，而明显抑制细胞迁移和入侵。 |
| 体内研究 | E7080按30和100 mg/kg剂量口服给药处理 H146 移植瘤模型，抑制H146肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，按100 mg/kg剂量时导致肿瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg剂量处理，比VEGF抗体和Imatinib处理，更加降低微脉管密度。 |
用途及描述 ：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Lenvatinib是一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2(KDR)和VEGFR3(Flt-4)。本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3427 mL | 11.7137 mL | 23.4274 mL |
| 5 mM | 0.4685 mL | 2.3427 mL | 4.6855 mL |
| 10 mM | 0.2343 mL | 1.1714 mL | 2.3427 mL |
| 50 mM | 0.0469 mL | 0.2343 mL | 0.4685 mL |
| 激酶实验 | 体外激酶试验 : 通过HTRF(KDR, VEGFR1, FGFR1, c-Met, EGFR)和ELISA(PDGFRβ), 使用重组受体激酶域进行酪氨酸激酶实验。实验中, 4 μL 连续稀释的E7080与10 μL 酶，16 μL聚(GT)溶液(250 ng) 和10 μL ATP 溶液 (1 μmol/L ATP) (DMSO 终浓度为0.1%)在96孔板上混合。空白对照孔中不加酶，也不加样品。每孔加入ATP溶液开始进行激酶反应。30℃下反应30分钟后，通过在每孔反应混合物中通过加入10 μL 0.5 mol/L EDTA 终止反应。在反应混合物中针对每种激酶实验加入足够的稀释buffer。HTRF实验中, 50 μL反应混合物转移到 96孔1/2面积黑暗 EIA/RIA 板上,在反应混合物中加入HTRF溶液(50 μL/孔) ，然后通过荧光测定使用时间分辨荧光检测仪而测定激酶活性。ELISA实验中, 50 μL 反应混合物在抗生素蛋白包被的96孔板上室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 加入PY20-HRP 溶液 (70 μL/孔)，然后反应混合物在室温下温育30分钟。用冲洗buffer冲洗后, 每孔加入100 μL TMB 试剂。10-30分钟后, 每孔加入100 μL 1 mol/L H3PO4。使用酶标仪在450 nm测定吸光度而测定酶活性。 |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
