产品简介：
AZD8055 是一种ATP竞争性的mTOR抑制剂。
别名：Benzenemethanol,AZD-8055；5-[2,4-bis[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy
分子式：C25H31N5O4 分子量：465.54
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：50 mg/mL warmed (107.4 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：3 mg/mL (6.44 mM)
含量：………………>98%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
2~8℃运输
| 产品描述 | AZD8055是新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK，具有优异的选择性（约1000倍）。 |
|---|---|
| 靶点 |
全长mTOR
IC50: 0.8 nM 截短的mTOR
IC50: 0.13 nM |
| 体外研究 | AZD8055作用于所有PI3K亚型(α, β, γ, δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)，mTORC2 (AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点,导致明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838细胞增殖，IC50分别为53, 50，和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展,降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50为24.7 nM，且在EFS分布时诱导产生明显区别。 |
| 体内研究 | AZD8055按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%,伴随着AKT, S6K，和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg,每天2次)和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。 |
| 特征 | AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物，被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 AZD8055是新型的，ATP竞争性的mTOR抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.1480 mL | 10.7402 mL | 21.4804 mL |
| 5 mM | 0.4296 mL | 2.1480 mL | 4.2961 mL |
| 10 mM | 0.2148 mL | 1.0740 mL | 2.1480 mL |
| 50 mM | 0.0430 mL | 0.2148 mL | 0.4296 mL |
| 激酶实验 | 抑制mTOR的细胞为基础的测定实验: 通过高通量筛选细胞检测法，使用MDA-MB-468细胞，测定mTORC1 和mTORC2活性。用增加浓度的AZD8055处理细胞2小时。温育到最后时，细胞进行固定，冲洗，用p-Akt（S473）抗体和p-S6（S235/236)抗体探测。用激光扫描仪检测磷酸化水平。 |
|---|---|
| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
