SAR245409 (XL765)

¥1,800.00¥13,800.00

CAS 号: 1349796-36-6
英文名字:SAR245409 (XL-765)
质量标准:>98%,双重mTOR/PI3K抑制剂
货号: MB6028

SAR245409 (XL-765);SAR245409 (XL765)
分子式:C31H29N5O6S 分子量:599.66

简介:XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK和mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。
别名:N-(4-(N-(3-((3,5-dimethoxyphenyl)amino)quinoxalin-2-yl)sulfamoyl)phenyl)-3-methoxy-4- methylbenzamide
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:12 mg/mL (20.01 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK和mTOR。

靶点

p110α

p110β

p110γ

p110δ

mTOR

IC50

39 nM

113 nM

9 nM

43 nM

~150 nM

体外研究

XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ,和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43,和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。

体内研究

XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6和p4EBP1的减量调节。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 XL765是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,也抑制DNA-PK和mTOR。PI3K-IN-1是PI3K抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6676 mL

8.3381 mL

16.6761 mL

5 mM

0.3335 mL

1.6676 mL

3.3352 mL

10 mM

0.1668 mL

0.8338 mL

1.6676 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines:恶性胶质瘤细胞
  • Concentrations:10 mM
  • Incubation Time:72小时
  • Method:

细胞接种24小时后用XL765处理, 24,48,或72小时后采集细胞用于凋亡或自吞噬试验。细胞凋亡通过荧光激活细胞分选法(FACS)根据膜联蛋白V阳性细胞的总百分比测定。酸性自噬泡(AVOs)在XL765处理的细胞中通过吖啶橙活体染色检测。AVO形成的程度以XL765处理细胞与对照组细胞相比,吖啶橙荧光强度(FL3)的增加倍数表示。

动物实验

  • Animal Models:4到6周大的无胸腺Foxn1nu裸鼠
  • Formulation:10 mM HCl
  • Dosages:50 mg/kg
  • Administration:口服饲喂,每天2次。

【注意
我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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规格

10mg, 50mg, 200mg

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