AZD 1208；AZD-1208；AZD1208
分子式：C21H21N3O2S 分子量：379.48
简介：AZD1208 是一种新颖，可口服，具有高度选择性的PIM抑制剂。
别名：2,4-Thiazolidinedione, 5-[[2-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl][1,1′-biphenyl]-3-yl]methylene]-, (5Z)-
物理性状及指标：
外观：………………淡黄色至黄色固体
溶解性：……………DMSO 75 mg/mL warmed (197.63 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
AZD1208是一种有效的口服可利用的Pim kinase抑制剂，在无细胞试验中对Pim1, Pim2, and Pim3的IC50分别为0.4 nM，5 nM，和1.9 nM。 |
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靶点 |
Pim1 |
Pim3 |
Pim2 |
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IC50 |
0.4 nM |
1.9 nM |
5 nM |
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体外研究 |
AZD1208是一种可口服的，有效的高选择性Pim抑制剂，能够有效抑制三种亚型。AZD1208抑制几种与Pim-1表达水平，STAT5激活和蛋白酪氨酸激酶突变存在下相对应的AML细胞系的生长和敏感性。AZD1208引起培养基中MOLM-1细胞的细胞周期阻滞和凋亡。这伴随着BAD，4EBP1和p70S6K磷酸化作用的剂量依赖性减少。此外，AZD1208有效抑制初级骨髓穿刺液中AML细胞的集落生长， 并下调Pim靶点的磷酸化作用。 |
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体内研究 |
AZD1208抑制与剂量成比例的MOLM-16和KG-1a异种移植肿瘤在体内的生长。 |
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特征 |
Pim激酶抑制剂的口服生物活性已经在I期临床试验中进行了测试，用于治疗晚期实体瘤和恶性淋巴瘤。 |
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SMI-4a |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1208 是一种新颖，可口服，具有高度选择性的PIM抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.6352 mL |
13.1759 mL |
26.3518 mL |
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5 mM |
0.5270 mL |
2.6352 mL |
5.2704 mL |
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10 mM |
0.2635 mL |
1.3176 mL |
2.6352 mL |
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50 mM |
0.0527 mL |
0.2635 mL |
0.5270 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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