N-Oleoyl Dopamine(OLDA)

N-Oleoyl Dopamine(OLDA)；N-油酰多巴胺(ODA)

分子式：C26H43NO3分子量：417.63

物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色粉末

溶解性：…………………Soluble to 50 mM in DMSO and to 50 mM in ethanol
纯度：……………………>98%,BR

储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输

生物活性及研究进展：

N-油酰基多巴胺是从牛脑中分离的选择性内源香草素受体1（VR1）激动剂。 从结构上讲，它是油酸和多巴胺的酰胺，因此是一种“杂合”类似物，其结合了anandamide样和多巴胺神经递质两种途径的组分。ODA与人类重组VR1结合，其Ki值为36 nM，使其与人体中的辣椒素等效，并且比该试验中的N-花生四烯酸多巴胺效应稍强。它引起痛觉过敏和伤害性行为被VR1拮抗剂碘-树脂毒素阻断。ODA对VR1具有选择性，基于观察到它对大鼠CB1受体（Ki为1.6μM）具有弱亲和力并且是FAAH的非常弱的抑制剂。ODA也是来自大鼠嗜碱性白血病-1（RBL-1）细胞的5-脂氧合酶的有效抑制剂，IC50为7.5nM。

有研究表明N-Oleoyl Dopamine(OLDA)亦可用于糖尿病及大脑功能等相关领域的科研探索。

糖尿病是由不同病因（如遗传因素、免疫功能紊乱、微生物感染及其毒素、 自由基、精神因素等）导致胰岛素绝对不足或相对不足的一类代谢紊乱综合症。其发病机制主要涉及肝葡萄糖生产过剩，胰岛素抵抗和产生胰岛素的胰岛β细胞功能障碍。G蛋白偶联受体（Guanosine-binding Protein Coupled Receptor，GPCR）家族是人体内最大的膜受体蛋白家族。目前全球药物市场上有1/3的小分子药物是GPCR的激活剂或拮抗剂。其中GPR119和TGR5受到大家的广泛关注。N-油酰多巴胺（N-oleoyl dopamine，OLDA）也已被证明是GPR119的配体，OLDA可选择性地激活GPR119，增加细胞内cAMP的浓度，并能够刺激胰岛素分泌。小鼠体内试验表明，OLDA能够促进GLP-1和GIP的释放，而在敲除GPR119的小鼠体内，这种影响不存在。目前，对于OLDA在体内的生物合成路径还不明确。通过定量RT-PCR发现酪氨酸羟化酶和多巴脱羧酶在小鼠胰岛中高度表达，而这两者是多巴胺合成途径的必要组成。此外，相对于其他组织而言，胰岛及小肠中脂肪酰胺水解酶的含量相对较高，而该酶主要负责降解内源性大麻素，因此很可能参与OLDA的生成。因此，在胰岛和小肠中有可能反应生成OLDA，然后通过旁分泌的方式与GPR119结合，从而引起一系列的生物学效应。

也有研究表明N-Oleoyl Dopamine(OLDA)有助于调节大脑功能的潜在药理学作用。

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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。OLDA为GPR119配体，可选择性激活GPR119，增加细胞内cAMP的浓度，促进GLP-1和GIP释放。可用于糖尿病科研领域的研究。也有研究表明N-Oleoyl Dopamine(OLDA)有助于调节大脑功能的潜在药理学作用。

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