PF-4708671
分子式：C19H21F3N6分子量：390.41
简介： PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性S6K1抑制剂。
别名：1H-Benzimidazole, 2-[[4-(5-ethyl-4-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]methyl]-6-(trifluoromethyl)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：30 mg/mL (76.84 mM)；Water Insoluble；Ethanol：8 mg/mL (20.49 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
PF-4708671是可渗透细胞的p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 |
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靶点 |
p70 S6K1 |
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IC50 |
160 nM |
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体外研究 |
PF-4708671是一种哌嗪基嘧啶类似物，是第一个S6K1特异性抑制剂。PF-4708671不显著抑制紧密相关的S6K2亚型或一组其他AGC激酶(Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2或SGK1)的活性。PF-4708671抑制S6K1介导的响应IGF-1（胰岛素样生长因子1）的S6蛋白的磷酸化，对PMA-诱导的底物磷酸化没有作用效果，底物与RSK (p90核糖体S6激酶)和MSK（丝分裂原和应激活化蛋白激酶）激酶高度相关。PF-4708671诱导S6K1的T型环和疏水性基序磷酸化，这种作用依赖于mTORC1 (mTOR复合体1)。PF-4708671不影响mTORC1的活性 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。PF-4708671 是一种有效的细胞渗透性S6K1抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.5614 mL | 12.8070 mL | 25.6141 mL |
| 5 mM | 0.5123 mL | 2.5614 mL | 5.1228 mL |
| 10 mM | 0.2561 mL | 1.2807 mL | 2.5614 mL |
| 50 mM | 0.0512 mL | 0.2561 mL | 0.5123 mL |
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