Elafibranor(GFT505)；GFT505
分子式：C22H24O4S 分子量：384.49
物理性状及指标：
外观：……………………淡黄色至黄色固体
溶解性：…………………DMSO: ≥ 33 mg/mL
纯度：………………………>98% , BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展：
心脑血管疾病已被世界卫生组织(WHO)认定为危害人类健康的头号杀手。中国是心脑血管疾病发病率较高的国家,因此,开发高效的心脑血管疾病药物刻不容缓。研究表明PPARs与心脑血管疾病的发病机制密切相关,因而,PPARs激动剂已成为心脑血管疾病药物研究的热点。PPARs是一类由配体激活的转录因子,属于Ⅱ型核受体超家族成员,其主要功能是通过作用于靶基因的启动子来调节基因转录而发挥多种生理作用,在肝脂肪和脂肪细胞的分化与生成、炎症因子生成及炎症反应、动脉粥样硬化、脂质代谢等方面有着重要的作用。Elafibranor 是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α和δ的激动剂。它在PPARα-1中增加Caco-2 / TC7细胞中HDL分泌和脂质相关基因ABCA1，PLIN-2和ABHD5的表达。依赖的方式。 Elafibranor（10mg / kg）降低血浆甘油三酯和总胆固醇的水平，同时增加血浆HDL和Acox1（一种PPARα靶基因）在喂食西方饮食的ApoE2-KI野生型但不是PPARα敲除小鼠的肝中的表达。然而，PPARα敲除小鼠表现出血浆总量和非HDL胆固醇水平降低，表明PPARδ在这些功能中起作用。 Elafibranor（30 mg / kg）可减少PPARα缺乏的非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中的饮食诱导的大量脂肪变性和微脂肪变性2。它还可降低胆固醇和甘油三酯的积聚以及肝脏中的胰腺细胞脂肪变性db / db小鼠喂食甲硫氨酸胆碱缺乏（MCD）饮食。含有elafibranor的制剂正在临床研究中用于治疗非酒精性脂肪性肝炎。
| 产品描述 | Elafibranor (GFT505)是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α和δ的激动剂。EC50值分别为45和175 nM。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究 | GFT505正在开发作为双重PPAR-α/ PPAR-δ受体激动剂治疗2型糖尿病和非酒精脂肪肝疾病。GFT1007 GFT505有一个活跃的代谢物,都有强有力的兴奋剂活动PPAR-α和在较小程度上PPAR-δ。 | ||
| 体内研究 | GFT505可改善胰岛素敏感性，早期研究表明其可用于正在IIb期研究中测试的非酒精性脂肪性肝病。 Elafibranor耐受性良好，不会引起体重增加或心脏事件，但确实会使血清肌酸酐产生轻微的可逆增加。 Elafibranor可改善胰岛素敏感性，葡萄糖稳态和脂质代谢，并减少炎症。 GFT505治疗改善了糖尿病db / db小鼠中的葡萄糖控制和血浆脂质。 用GFT505观察到关键葡糖异生酶葡萄糖6-磷酸酶（G6Pase），PEPCK和果糖1,6-二磷酸酶1（FBP1）的肝表达的显着剂量依赖性降低。 GFT505在猴子中不诱导PPARγ激活激动剂的心脏副作用 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Elafibranor 是过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）α和δ的激动剂。GFT505可用于治疗2型糖尿病和非酒精脂肪肝疾病、改善胰岛素敏感性，葡萄糖稳态和脂质代谢，并减少炎症等相关科学研究。
储液配置
| 浓度/体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM |
2.6008 mL | 13.0042 mL | 26.0085 mL |
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5 mM |
0.5202 mL | 2.6008 mL | 5.2017 mL |
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10 mM |
0.2601 mL | 1.3004 mL | 2.6008 mL |
【注意】
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