AZD-4635 (HTL1071)
分子式：C15H11ClFN5分子量：315.73
简介：AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂，可与人源A2AR结合，Ki值为1.7 nM，对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO: ≥ 83.3 mg/mL(263.83 mM)；Water：Insoluble
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
AZD-4635 (HTL1071)是一种口服的A2AR拮抗剂，可与人源A2AR结合，Ki值为1.7 nM，对A2AR的选择性是对其他腺苷受体的30倍以上。 | ||
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靶点 |
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体外 |
在稳定表达人源A2AR的CHO细胞中，在加入了0.1, 1 和 10 μM adenosine的情况下，AZD4625抑制cAMP生成的IC50分别为0.79, 10.0 和 142.9 nM。 | ||
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体内 |
通过AZD4625抑制A2AR可减少肿瘤负荷、增强抗肿瘤免疫力。 |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1673 mL |
15.8363 mL |
31.6726 mL |
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5 mM |
0.6335 mL |
3.1673 mL |
6.3345 mL |
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10 mM |
0.3167 mL |
1.5836 mL |
3.1673 mL |
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