V-9302
分子式：C34H38N2O4分子量： 538.68
简介：V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收， IC50为9.6 μM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………DMSO: 100 mg/mL (185.64 mM)；Ethanol：100 mg/mL (185.64 mM)；Water：100 mg/mL (185.64 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
V-9302是一种竞争性的跨膜谷氨酰胺通量的拮抗剂，能选择性地靶向氨基酸转运体ASCT2(SLC1A5)。在HEK293细胞中，V-9302抑制谷氨酰胺的吸收， IC50为9.6 μM。 |
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体外 |
在人源HEK293细胞中，V-9302抑制ASCT2介导的谷氨酰胺吸收，其效力是GPNA的100倍。 |
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体内 |
V-9302抑制ASCT2，可减弱癌细胞生长和增殖、增加细胞死亡和氧化应激，在小鼠模型中发挥抗肿瘤活性。在健康小鼠中给药后4小时，药物的血药浓度达到稳定，半衰期约为6小时。单次急性给药后4 h，血糖水平并无明显改变，而血浆谷氨酰胺水平提高了将近50%。而在慢性给药实验中（给药21天），血糖浓度没有显著改变，血浆谷氨酰胺水平轻微下调。 |
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细胞实验 |
用25μM V-9302处理HCC1806细胞48小时。然后收集细胞，用70%甲醇固定5-10分钟。 |
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动物实验 |
Animal Models:细胞系异种移植肿瘤 (建立于6周龄,雌性无胸腺裸鼠中) |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 1.8564 mL | 9.2819 mL | 18.5639 mL |
| 5 mM | 0.3713 mL | 1.8564 mL | 3.7128 mL |
| 10 mM | 0.1856 mL | 0.9282 mL | 1.8564 mL |
| 50 mM | 0.0371 mL | 0.1856 mL | 0.3713 mL |
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