GSK3179106
分子式：C22H21F4N3O4分子量：467.41
简介：GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：6 mg/mL (12.84 mM)；DMSO: 93 mg/mL (198.97 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
GSK3179106是有效的、选择性的RET kinase抑制剂，IC50为0.3 nM。 | ||
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IC50& Target |
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体外 |
GSK3179106的基因毒性较小，不具有嵌入式遗传毒性，并具有良好的激酶选择性：在含有大于300种重组激酶库中，1 μM GSK3179106仅对其中26种激酶具有抑制作用。 | ||
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体内 |
对雄性Sprague-Dawley大鼠给予单次GSK3179106静脉注射，注射剂量为0.06 mg/kg，以此进行药代动力学研究：GSK3179106在体内暴露量低，AUC为102 ng·h/mL。而在体内结肠过敏模型中，在3.5天内给药7次（口服），口服剂量为10 mg/kg：结果显示GSK3179106在肠道内容物、十二指肠、回肠中具有高浓度分布，浓度比血浆浓度高。 | ||
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动物实验 |
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储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM | 2.1394 mL | 10.6972 mL | 21.3945 mL |
| 5 mM | 0.4279 mL | 2.1394 mL | 4.2789 mL |
| 10 mM | 0.2139 mL | 1.0697 mL | 2.1394 mL |
| 50 mM | 0.0428 mL | 0.2139 mL | 0.4279 mL |
【注意】
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