THZ531
分子式：C30H32ClN7O2分子量：558.07
简介：THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………粉末
溶解性：…………………H2O ：Insoluble；Ethanol：100 mg/mL (179.19 mM)；DMSO: 100 mg/mL (179.19 mM)
含量：……………………>98%
储存温度：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
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描述 |
THZ531是CDK12和CDK13的选择性抑制剂，IC50值分别为158 nM和69 nM。 | |||||
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IC50& Target |
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体外 |
THZ531 treatment leads to a dramatic and irreversible decrease in Jurkat cell proliferation with an IC50 of 50 nM. THZ531 induces apoptosis in a dose- and time-dependent manner with low doses (<350 nM) leading to slow onset of apoptosis over several cell doublings, while doses exceeding 350 nM induce rapid apoptosis which may result from a combination of on- and off- target effects. THZ531 reduces Pol II CTD Ser2 phosphorylation (pSer2) in a concentration-dependent manner. |
储液配置及储存：按表中溶解性配置；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| mM | 1.7919 mL | 8.9594 mL | 17.9189 mL |
| 5 mM | 0.3584 mL | 1.7919 mL | 3.5838 mL |
| 10 mM | 0.1792 mL | 0.8959 mL | 1.7919 mL |
| 50 mM | 0.0358 mL | 0.1792 mL | 0.3584 mL |
【注意】
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