SR1664
分子式：C33H29N3O5 分子量：547.6
简介：SR1664是一种非激动剂PPARγ配体，是CDK5介导的PPARγ磷酸化的抑制剂。
别名：4′-[[2,3-dimethyl-5-[[[(1S)-1-(4-nitrophenyl)ethyl]amino]carbonyl]-1H-indol-1-yl]methyl]-[1,1′-biphenyl]-2-carboxylic acid
物理性状及指标：
外观：…………………白色至米色粉末
UV λmax：…………252 nm
溶解性：………………DMSO: 15 mg/mL；Ethanol 15mg/mL；DMF 20 mg/mL
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
近日，美国研究人员研发出一种能用于治疗Diabetes的新型化合物，与现有药物相比，它能改善血糖水平，却没有相关副作用。美国斯克里普斯研究所等机构的研究人员报告说，这种新型化合物名为SR1664，作用原理是通过干扰某些蛋白质的功能来帮助治疗Diabetes。研究人员用SR1664和现有降糖药物文迪雅分别治疗患有Diabetes的实验鼠，结果显示两者都能改善实验鼠的血糖水平，但文迪雅有使实验鼠体重增加等副作用，新的化合物则没有相关副作用。此外，实验室细胞培养研究还显示，该化合物也不存在文迪雅等降糖药物影响骨骼的副作用。文迪雅曾是流行的Diabetes药物，但近来发现其副作用明显，美国等一些国家已下令将其全面下架。因此，寻找新的无副作用的Diabetes药物成了研究热点。SR1664的作用目标是那些已知的Diabetes治疗靶点，但其发挥作用的机制独特，因此既有治疗功能又没有某些副作用。
SR1664是一种非激动剂PPARγ配体，是CDK5介导的PPARγ磷酸化的抑制剂。它在两种Diabetes小鼠模型中具有很强的抗Diabetes活性，而没有副作用与噻唑烷二酮（TZD）抗DiabetesPPARγ激动剂结合。TZD抗Diabetes药物如罗格列酮和吡格列酮是完整的PPARγ激动剂，但最近的数据表明它们的单独活性，通过CDK5抑制肥胖相关的PPARγ磷酸化，可能是抗Diabetes作用的更重要的活性。SR1664在竞争结合试验中具有80 nm的IC50，阻断了CDK5介导的PPARγ在体外的磷酸化，在20和200 nm之间的IC50，并且没有PPARγ激动剂活性。
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。SR1664 是一种非激动剂PPARγ配体，是CDK5介导的PPARγ磷酸化的抑制剂。SR1664的作用目标是那些已知的Diabetes治疗靶点，但其发挥作用的机制独特，因此既有治疗功能又没有某些副作用。可以作为治疗糖尿病相关科学研究。
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