产品简介:
BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。
别名:(S,Z)-N-(1-(N’-cyano-N-(3-(difluoromethoxy)phenyl)carbamimidoyl)-3-(3,4-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-4-yl)-N-ethyl-2-hydroxyacetamide
分子式:C22H20Cl2F2N6O3 分子量:525.34
物理性状及指标:
外观:…………………淡黄色至黄色固体
UV λmax:…………239, 324 nm
溶解性:……………… DMF 30 mg/mL;Ethanol 30mg/mL;DMSO30mg/mL
纯度:…………………>98%,SMYD2 选择性抑制剂
储存条件:
2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
蛋白质赖氨酸甲基转移酶最近已成为一种新的靶向类抑制剂的发展,调节基因转录或信号转导途径。SET和MYDD结构域包含蛋白2(SMYD2)是一个包含甲基转移酶的催化集合域,报告甲基化赖氨酸残基在组蛋白和非组蛋白上。尽管一些研究已经发现SmiD2在蛋白质甲基化促进癌症中的重要作用,但SMYD2的生物学还远未被完全理解。利用高度有效和选择性的化学探针进行靶验证已经成为一个概念,它回避了击倒实验的可能局限性,特别是,可以导致对具有复杂基础生物学的药物靶标的改进的探索。BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。可以选择性的抑制靶点SMYD2,从而为人类探索癌症治疗的领域中获得启发。
产品描述 | BAY-598 是SMYD2的一个选择性小分子抑制剂。它抑制了在体外和整个细胞中p53的甲基化,IC50值分别为27 nm和1μm。Bay-598在其他组蛋白甲基转移酶和非表观遗传酶上对Syd2的选择性为100倍。 |
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靶点 | SMYD2 |
体外研究 | Bay-598处理阻断MAPKAPK3的体外甲基化,但对SMYD2相关的KSM-SMYD3没有活性。Bay-598治疗可降低Kras的生长;p53突变的PDAC细胞在培养9 d后对Kras的生长没有影响;P53;SMYD2突变细胞。 |
MB3667 | BAY 11-7082 |
MB5336 | BAY 11-7085 |
MB3424 | BAY 41-2272 |
MB3571 | BAY 80-6946 |
MB0935 | BAY-598 |
MB4296 | BAY-876 |
MB4136 | Pritelivir (BAY 57-1293) |
MB5106 | Regorafenib(BAY 73-4506) |
MB2190 | BAY 41-2272 |
用途及描述:
科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Bay 598是SMYD2的选择性抑制剂。常被用于诱导肿瘤细胞凋亡,降低肿瘤质量、抑制肿瘤转移等相关科研领域的研究。
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.9035 mL | 9.5176 mL | 19.0353 mL |
5 mM | 0.3807 mL | 1.9035 mL | 3.8071 mL |
10 mM | 0.1904 mL | 0.9518 mL | 1.9035 mL |
激酶实验 | 对于SMYD2抑制,Bay-598或DMSO的10μL首先与重组SMYD2在甲基化缓冲反应中在30°C下孵育1小时,然后加入3H-AdoMET 2的CI并在30℃孵育过夜,通过SDS-PAGE和放射自显影,Coo来解决反应混合物。Mase染色或MS分析 |
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细胞实验 | 在含有2%胎牛血清的100μl培养基中,将细胞接种在96孔板中,每孔2000个细胞(最佳生长密度)。12小时后,在100μL培养基中连续稀释Bay-598。孵育72小时后,根据制造商的说明书,用MTT法评估细胞活力。 |
关键词
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。