产品简介：
Tetrahydrouridine 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
别名： THU; NSC-112907；Tetrahydrouridine； 四氢尿苷
分子式：C9H16N2O6 分子量：248.23
物理性状及指标：
外观：………………固体
溶解度：……………DMSO: ≥ 250 mg/mL ；Soluble in water (200 mg/ml), and methanol.
MP：…………………205.73° C (Predicted)
bp：…………………~668.6° C at 760 mmHg (Predicted)
密度：………………~1.6 g/cm3 (Predicted)
折射率：……………n20D 1.63 (Predicted)
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 靶点 | cytidine deaminase (CDA) |
|---|---|
| 体外研究 | 四氢尿苷（THU）是胞苷脱氨酶（CDA）的特异性抑制剂，它能够抑制细胞毒性脱氧胞苷类似物如ara-C和吉西他滨的分解代谢中的脱氨作用。为了检测四氢尿苷对吉西他滨介导的胰腺癌和肺癌细胞抗肿瘤作用的影响，进行了联合治疗。正如所预期的，在BxPC-3和H441中高CDA表达导致经100M四氢尿苷治疗后吉西他滨敏感性的改善。BXPC-3和H41细胞株的敏感性分别增加了约2.1倍和4.4倍。另一方面，MIAPACA-2和H1299细胞意外地对低浓度CDA表达的吉西他滨更敏感。MiAPACA-2和H1299细胞的IC50分别为2.2和2.3倍。然而，PANC-1和H322细胞在药物敏感性方面没有显示出显著的变化。这些数据提示，不管CDA表达水平如何，四氢尿苷都能够使某些胰腺癌和肺癌细胞对吉西他滨诱导的细胞死亡敏感。四氢尿苷抑制S期而不发生细胞凋亡。 |
| 体内研究 | 167 mg/kg Tetrahydrouridine（THU）和1 mg/kg DAC给药导致一只雄性和八只雌性死亡。存活到预定终止期的动物通常没有症状，在动物体内的体重、食物消耗、临床化学和尿分析方面没有观察到治疗相关效应，治疗最高达1.0mg/kg DAC和167mg/kg四氢尿苷。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。四氢尿苷是胞苷脱氨酶（CDA）的一种强有力的竞争抑制剂。它可以通过调节细胞周期而独立于胞苷脱氨酶（CDA）表达水平来抑制细胞增殖。四氢尿苷可用于研究高表达CDA的肿瘤的潜在治疗方法。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0285 mL | 20.1426 mL | 40.2852 mL |
| 5 mM | 0.8057 mL | 4.0285 mL | 8.0570 mL |
| 10 mM | 0.4029 mL | 2.0143 mL | 4.0285 mL |
| 细胞实验 | 在密度为5000个细胞/孔的96孔板中，采用比色亚甲基蓝法进行胰腺癌和肺癌细胞系的细胞生长。细胞暴露或不暴露于四水合环内(100 M)，前12小时计数为第0天。平均值从三个不同的井计算，一式三份，为期四天。 |
|---|---|
| 动物实验 | 小鼠 CD-1小鼠(雄性30-38g，雌性24-31g)分别置于聚碳酸酯笼中，笼子悬挂在不锈钢架上，用SaniChip认证的硬木床垫。将小鼠分为四个剂量组和一个车辆对照组。给药后1小时±5分钟，以10mL/kg剂量，用DAC或其载体灌胃动物。DAC剂量的选择是基于范围发现研究，其中小鼠耐受0.1、0.2和0.4mg/kg DAC的6次口服剂量（2x/周）和167mg/kg THU的固定剂量。选择固定的四氢尿苷剂量（500mg/m2）和四氢尿苷与DAC给药（60min）的最佳时机。将小鼠体内每毫克表面积剂量转换成每千克体重剂量估计的毫克是基于从美国食品和药物管理局公布的指南中获得的小鼠Michaelis常数(km)值。简言之，以毫克为单位的每个身体表面积(500mg/m2)的小鼠剂量除以km 3，以将剂量转换为毫克每千克体重(167mg/kg)。 |
| TESTS | SPECIFICATIONS |
|---|---|
| Appearance | Crystalline solid |
| Purity (TLC) | ≥ 80 % |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。