产品简介：
克罗拉滨Clofarabine(Clolar; Clofarex)能抑制核苷酸还原酶，IC50为65 nM，还能抑制DNA聚合酶活性。
别名：(2R,3R,4S,5R)-5-(6-amino-2-chloropurin-9-yl)-4-fluoro-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-ol, 2-chloro-2′-arabino-fluoro-2′-deoxyadenosine；Clolar； Clofarex
物理性状及指标：
外观：……………………白色至类白色粉末
熔点：……………………202-205°C(lit.)
溶解性：…………………DMSO 60 mg/mL (197.57 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
纯度：………………………≥99%,BR
储存条件：
2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：
常温运输
生物活性及研究进展
Clofarabine是一种第二代嘌呤核苷类似物，目前已被合成，以克服其局限性，并结合了氟达滨和cladribine的最佳品质。氯法拉滨通过抑制核苷酸还原酶和DNA聚合酶的作用，从而耗尽细胞内用于DNA复制的脱氧核苷三磷酸酯的数量。与前体相比，氯法拉滨对脱氨基和磷解有更强的抵抗力，因此具有更好的稳定性和对脱氧胞苷激酶(deoxycytidine kinase, dCyd)的更高的亲和力，后者是核苷酸磷酸化的限速步骤。自1993年第一阶段开始，研究了clofarabine在血液学和固体恶性肿瘤患者中的应用，clofarabine在成人急性白血病(包括急性髓细胞白血病(AML))中显示了单剂抗肿瘤活性。在治疗成人急性髓性白血病和骨髓增生异常综合症中具有科研价值。
| 产品描述 | Clofarabine抑制ribonucleotide reductase(IC50= 65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。 |
|---|---|
| 靶点 | Ribonucleotidereductase (Cell-free assay) 65 nM |
| 体外研究 | Clofarabine通过两种促进型和平衡型核苷转运蛋白，hENT1 和 hENT2，以及一种集中型核苷转运蛋白，hCNT253，有效地转运到细胞内。
显示更多Clofarabine被细胞溶质中的激酶逐步磷酸化为核苷类似物Clofarabine 5′-单-，双-和三磷酸盐，然后进入细胞，Clofarabine三磷酸盐为活性形式。Clofarabine 5′-单-，双-和三磷酸盐不是核苷转运蛋白的底物，必须被5′-核苷酸酶酶促转化为它们的去磷酸化形式转运出细胞。Clofarabine三磷酸盐是核苷酸还原酶(IC50 = 65 nM)的有效抑制剂，推测通过调节亚基结合到变构位点。Clofarabine直接作用于线粒体，通过改变跨膜电位，将细胞色素C，凋亡诱导因子(AIF)，凋亡蛋白酶活化因子1 (APAF1)和caspase 9释放到细胞质。在多种白血病和实体肿瘤细胞系中，Clofarabine在体外表现出强的生长抑制作用和细胞毒性(IC50值= 0.028–0.29 μM)。Clofarabine能够增加HL6细胞中dCK的活性，也能增加K562细胞中ara-C单-，双-和三磷酸盐的形成。Clofarabine (10 μM)抑制4-过氧氢环磷酰胺(4-HC)引起的修复，在慢性淋巴细胞白血病(CLL)淋巴细胞中，抑制峰值为5 μM细胞内浓度。Clofarabine (10 μM)与4-过氧氢环磷酰胺(4-HC)结合比各自单独使用能够产生更多的额外凋亡性细胞死亡。Clofarabine (1 μM)与ara-C (10 μM)结合产生ara-CTP的生化调节作用，并协同杀死K562细胞。 |
| 体内研究 | 在无胸腺裸鼠或重症联合免疫缺陷小鼠体内，Clofarabine腹腔内给药对各种皮下移植的人肿瘤移植物具有显著的活性。 |
用途及描述：
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。Clofarabine(Clolar;Clofarex抑制核糖核苷酸还原酶(IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。氯法拉滨是第二代嘌呤核苷模拟物，具有抗肿瘤活性。它是细胞内磷酸化，抑制核苷酸还原酶(IC50 = 65 nM)和DNA聚合酶的酶活性，抑制DNA修复和DNA和RNA合成。这种核苷类似物还破坏线粒体功能和细胞膜完整性，导致凋亡前因子的释放，包括细胞色素C和促凋亡因子，这些因子会激活凋亡。氯法拉滨可被用于治疗复发或顽固性急性淋巴细胞白血病(ALL)等科研领域的探索。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2929 mL | 16.4647 mL | 32.9294 mL |
| 5 mM | 0.6586 mL | 3.2929 mL | 6.5859 mL |
| 10 mM | 0.3293 mL | 1.6465 mL | 3.2929 mL |
| 50 mM | 0.0659 mL | 0.3293 mL | 0.6586 mL |
- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。