物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………238-240℃
溶解性:…………………溶于二甲基甲酰胺和DMSO,略溶于甲醇;几乎不溶于水、乙腈、乙醇、丙醇中
密度:……………………1.81 g/cm3(预测)
含量:……………………≥99%
IC50:……………………HIV:EC50 = 0.1 nM;B型肝炎病毒:EC50= 2.4 nM;
……………………………HepG2:EC50= 3 nM (人);HIV-1:EC50= 9 µM (MT-2);
……………………………HIV-PSEUDOTYPED NL4-3:EC5050 = 12.6 µM (HEK-293)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:室温运输。
【注意】
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