分子式：C29H32O13 分子量：588.56
简介：Etoposide是一种鬼臼毒素的半合成衍生物，是一种常用的抗肿瘤化疗剂。其通过抑制topoisomerase II活性而抑制DNA合成。也可诱导细胞周期停滞、自噬和细胞凋亡。
别名：依托泊甙; VP-16; VP-16213
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
纯度：……………………>99%
溶解度：…………………DMSO：50 mg/mL
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
产品用途：科研试剂，广泛应用于分子生物学、细胞生物学、药理学等科研方面，严禁用于人体。主要应用于抗肿瘤方面研究：Etoposide是一种细胞周期特异性的抗肿瘤药物，主要通过抑制拓扑异构酶II来引起DNA双链断裂，从而阻止癌细胞的快速分裂。它被广泛应用于多种抗肿瘤研究，如白血病、小细胞肺癌、恶性淋巴癌、卵巢癌、绒毛膜癌、睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌等。Etoposide与阿糖胞苷、环磷酰胺和卡氮芥有协同作用，且与常用抗癌药无交叉耐药性。Etoposide还可以与其他抗肿瘤药物如顺铂合用，治疗支气管肺癌及睾丸癌等。
生物活性：
| 靶点 | Topoisomerase II |
| 体外研究 | Etoposide通过与Topoisomerase II和DNA形成复合物而抑制DNA合成，诱导双链DNA断裂，且阻碍通过Topoisomerase II结合修复。DNA持续断裂阻碍进入细胞有丝分裂期，进而导致细胞死亡。Etoposide主要作用于细胞周期的G2期和S期。Etoposide抑制鼠类血管肉瘤细胞系(ISOS-1)生长，IC50为0.25µg/mL。Etoposide抑制人类白血病成淋巴细胞系CCRF-CEM的四倍体克隆，IC50为0.6µM。 |
| 体内研究 | Etoposide作用于Lewis肺癌，诱导肿瘤免疫。Etoposide按50 mg/kg剂量单独腹腔注射给药注射了Lewis肺癌细胞(3LL)的C57B1/6小鼠，诱导60%存活。将Etoposide(50μM)和经抗人VEGF处理的缺氧细胞静脉注射到免疫缺陷小鼠体内，显示诱导肺集落的能力降低，并且潜伏期较长。Etoposide(10 mg/kg/天，静脉注射)与NSC 109724和NSC 241240一起，减少注射了肝母细胞瘤细胞的NMRI裸鼠的肿瘤体积。 |
使用方法：（来自公开文献，仅供参考）
1.激酶实验：Topoisomerase II 活性测定：制备核提取物，进行核分离。在Topoisomerase II去连环过程中获得去连环百分数而计算Topoisomerase II的活性。氚标记的kinoplast DNA (KDNA 0.22 μg)作为底物。Etoposide 与 Topoisomerase II在37°C 下温育30分钟，然后加入1%十二烷基硫酸钠（SDS）和蛋白酶K（100 μg/mL）终止。通过Etoposide获得去连环百分数和 Topoisomerase II 抑制情况。
2.细胞实验：
（1）Cell lines：人类胶质瘤细胞系CL5
（2）Concentrations：80 μg/mL
（3）Incubation Time：1小时
（4）Method：Etoposide处理后，使用含有03％胰蛋白酶和0.27 mM乙二胺四乙酸（EDTA）的磷酸盐缓冲液（PBS）将细胞从培养皿中移去，然后在培养皿中稀释到适当数目，获得20到200个菌落。12天后，使用甲醇-乙酸固定培养基，使用结晶紫进行染色，并计数超过50个细胞的菌落。
3.动物实验：
（1）Animal Models：携带血管肉瘤移植瘤ISOS-1 的小鼠
（2）Formulation：生理盐水
（3）Dosages：10 mg/kg
（4）Administration：从实验第7天开始，每天腹腔注射，持续5天。