吉非替尼；Gefitinib；ZD1839
分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90
物理性状及指标：
外观：……………………白色或者类白色粉末
熔点：……………………190℃～198℃
溶解性：…………………在pH=7时候吉非替尼几乎不溶于水溶液，在pH=1时候微溶于水溶液；溶于二甲基亚砜（DMSO＞50MG/ML）；溶于吡啶；
……………………………部分溶于四氢呋喃；微溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯、异丙醇、乙腈
密度：……………………~1.3 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥99%
生物活性：
| 产品描述 | Gefitinib (ZD1839)是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173，Tyr992，Tyr1173和Tyr992，IC50分别为37 nM，37nM，26 nM和57 nM。 | ||||||||
| 特性 | Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 | ||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Gefitinib 作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸磷酸化位点。磷酸化位点 Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ磷酸化, IC50为27nM。NR6wtEGFR 和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ磷酸化， IC50 分别为 43 nM和 369 nM。Gefitinib抑制AKT磷酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系， IC50 分别为220 和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除 NR6M细胞形成集落。然而, 2μM Gefitinib 完全抑制 NR6M 集落形成。Gefitinib 作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF 刺激72小时后，快速抑制EGFR 和ERK 磷酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制 EGF驱动的未转化MCF10A 细胞生长，IC50为 20 nM。Gefitinib 作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。 | ||||||||
| 体内研究 | Gefitinib 作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3 或MDA-MB-231 肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。 |
实验操作（仅供参考）
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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储液制备
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2376 mL |
11.1882 mL |
22.3764 mL |
|
5 mM |
0.4475 mL |
2.2376 mL |
4.4753 mL |
|
10 mM |
0.2238 mL |
1.1188 mL |
2.2376 mL |
|
50 mM |
0.0448 mL |
0.2238 mL |
0.4475 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。仅供科研严禁用于人体。
储存条件：常温粉末，避光防潮密闭干燥。溶液建议-80 ℃储存不超过3个月。
运输条件：常温运输。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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Molecular Cancer
IF:41.444
年份:2023
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ACS Appl. Mater. Interfaces
IF:9.5
年份:2023