分子式：C26H28Cl2N4O4分子量：531.44
简介：是咪唑类抗真菌剂，是经典的CYP3A4抑制剂,也是CYP24A1的抑制剂。
生物活性：Ketoconazole 与[3H]Dexamethasone竞争性地结合到成纤维细胞糖皮质激素受体，IC50为0.3 mM。Ketoconazole作用于HT29-S-B6结肠癌细胞，降低细胞增殖，[3H]胸苷渗透，IC50为2.5 mM，这种作用具有剂量依赖性。Ketoconazole作用于Evsa-T 细胞系和MDA-MB-231 细胞系，抑制[3H]胸苷渗透，IC50 分别为2 μM 和13 μM。Ketoconazole 作用于HT29-S-B6细胞，在24小时内，诱导S期细胞数减少（从17%降低至3%），这种作用具有剂量依赖性，Go-G1期细胞百分数则相应增加（从64% 增加至80%）。Ketoconazole 对几种Malassezia菌种很敏感，最小抑制浓度（MICs）为0.03 µg/m.
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。酮康唑为化学合成吡咯类(azoles)抗真菌药，具广谱抗真菌作用，对念珠菌、着色真菌、球袍子菌、隐球菌、组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等均具抗菌活性。对毛发癣菌亦具抗菌作用。作用机制为药物直接损伤真菌的细胞膜，使其通透性发生改变，细胞内重要物质摄取受影响或漏失而使真菌死亡。酮康唑在低浓度时为抑菌作用，高浓度时具杀菌作用。 有抑制真菌作用，高浓度时也可具杀菌作用。本品可抑制麦角甾醇或其他甾醇类的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏；本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。对白色念珠菌则可抑制其自芽胞转变为具侵袭性的菌丝形式的过程。
储存条件：常温，避光防潮密闭干燥。
运输条件：常温运输。
【注意】
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部分客户使用美仑产品发表文献举例
| Spheroid culture of primary hepatocytes with short fibers as a predictable in vitro model for drug screening. |
| Micropatterned coculture of hepatocytes on electrospun fibers as a potential in vitro model for predictive drug metabolism. |
| Hepatocyte spheroid culture on fibrous scaffolds with grafted functional ligands as an in vitro model for predicting drug metabolism and hepatotoxicity. |
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