物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色结晶性粉末
熔点:……………………241-252℃
溶解性:…………………溶于DMSO(100mg/ml),难溶于水和乙醇,在水中最大溶解度大约为(1-10μM)
干燥失重:………………≤0.5%
IC50:……………………Neu:IC50 = 9 nM (人);EGFR: IC50 = 10 nM (人)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感,半抑制浓度为25和32 nmol/L,MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感,半抑制浓度在微摩尔级别级别,对于膀胱癌的2种细胞株,RT112(ErbB1和ErbB2高度表达)和J82(ErbB1和ErbB2低度表达),增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:常温运输。
【注意】
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