产品简介：
Lenalidomide (CC-5013)是一种TNF-α分泌抑制剂，在PBMCs中IC50为13 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………White-like powder
溶解性：…………………溶于 DMSO ：30mg/ml
纯度：……………………>99.0%
储存条件：
-20℃，避光防潮密闭干燥
| 靶点 | TNF-α (PBMCs) 13 nM |
|---|---|
| 体外研究 | CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞，诱导CD28的酪氨酸磷酸化，随后下调NF-κB的激活。Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的，而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞，抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中，CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。Lenalidomide通过下调肿瘤细胞抑制性分子表达而抑制缺陷发生。Lenalidomide防止肿瘤诱导的T细胞裂解功能障碍发生。Lenalidomide 作用于T细胞，抑制慢性淋巴细胞性白血病（CLL）细胞诱导的T细胞肌动蛋白突触功能受损, 且下调CLL抑制配体及其他受体的表达。Lenalidomide 作用于FL, DLBCL, HL, MM, SCC,和 OC，抑制肿瘤诱导的免疫抑制，且作用于所有检测的肿瘤细胞时,下调免疫抑制配体表达 |
| 体内研究 | 口服处理Lenalidomide，显著抑制bFGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数，从对照组的5.16%降低到实验组的2.58（50 mg/kg剂量处理）和 1.69（250 mg/kg 剂量处理）。 Lenalidomide 显著降低全部MVL，从对照组的21.07降低到实验组的8.11（50 mg/kg剂量处理）和1.90（250 mg/kg剂量处理）。 |
- 用途及描述：
- 科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。
| 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8571 mL | 19.2857 mL | 38.5713 mL |
| 5 mM | 0.7714 mL | 3.8571 mL | 7.7143 mL |
| 10 mM | 0.3857 mL | 1.9286 mL | 3.8571 mL |
| 50 mM | 0.0771 mL | 0.3857 mL | 0.7714 mL |
| 激酶实验 | Assay for inhibition of TNF synthesis by human PBMCs: Human PBMCs from normal donors are obtained by Ficoll−Hypaque density centrifugation. Cells (106 cells/mL) are cultured in RPMI supplemented with 10 AB+ serum, 2 mM l-glutamine, 100 U/mL penicillin, and 100 μg/mL streptomycin. Lenalidomide is dissolved in DMSO at 20 mg/mL; further dilution is done with culture medium. The final DMSO concentration in all assays including the controls is 0.25%. Lenalidomide is added to cells 1 hour prior to the addition of LPS. PBMCs (106 cells/mL) are stimulated with 1 μg/mL of LPS from Salmonella minnesota R595. Cells, in triplicate, are incubated with LPS for 18−20 hours at 37 °C in 5% CO2. Supernatants are then harvested and assayed for cytokine levels. In some experiments, supernatants are kept frozen at −70 °C until use. Cell viability is assayed by Trypan blue exclusion dye method. The concentration of TNFα in the culture supernatants is determined by ELISA. Lenalidomide is assayed in a minimum of three separate experiments. Percent inhibition is determined as 100 × [1 − (cytokine(experimental)/cytokine(control))]. |
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| 细胞实验 |
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| 动物实验 |
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- 【注意】
- ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。