简介: 盐酸美金刚 Memantine是金刚胺衍生物,对NMDA受体有较弱到适中的亲和力, 能够抑制CYP2B6和YP2D6。
别名:美金刚胺盐酸盐 ;盐酸美金刚胺;3,5-二甲基金刚胺盐酸盐; 1-Amino-3,5-dimethyladamantane Hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色结晶性粉末
溶解性:………………DMSO 43 mg/mL (199.29 mM);Ethanol 43 mg/mL (199.29 mM);Water 30 mg/mL (139.04 mM)
含量:…………………>99%
IC50:…………………恶性疟原虫:IC50 = 1 µM
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输
生物活性
金刚烷胺是一种对NMDA受体具有低至中等亲和力的金刚烷胺衍生物,其抑制CYP2B6和CYP2D6的Ki分别为0.51 nM和94.9μM。靶标:NMDA受体,美金刚(Ebixa,Axura,Namenda,Akatinol)是一种中度 – 亲和力,非竞争性,电压依赖性,具有快速开/关动力学的NMDA-受体拮抗剂,其抑制由NMDA受体的慢性过度刺激诱导的过量钙内流。 美金刚在美国和欧盟被批准用于治疗患有阿尔茨海默氏症的中度至重度痴呆的患者。 美金刚对与NMDA受体介导的神经毒性相关的无数临床实体具有相当大的治疗潜力。 美金刚阻断200 microM NMDA诱发的反应,在-60 mV时的50%抑制常数(IC 50)约为1 microM,经验希尔系数约为1。
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盐酸美金刚(标准品) |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 越来越多的证据显示谷氨酸能神经递质功能障碍(尤其是NMDA受体功能损害时)会表现出神经退行性痴呆的临床症状和疾病进展。美金刚是一种电压依赖性、中等程度亲和力 的非竞争性NMDA受体拮抗剂。它可以阻断谷氨酸浓度病理性升高导致的神经元损伤。
储液配置 :
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM | 4.6348 mL | 23.1739 mL | 46.3478 mL |
5 mM | 0.9270 mL | 4.6348 mL | 9.2696 mL |
10 mM | 0.4635 mL | 2.3174 mL | 4.6348 mL |
50 mM | 0.0927 mL | 0.4635 mL | 0.9270 mL |
【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
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