利培酮
分子式:C23H27FN4O2分子量:410.49
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………170-172 °C
溶解性:…………………可溶于DMSO (10 mM),乙醇(10 mM),氯仿和甲醇;不溶于水
密度:……………………~1.4 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………99.0-101.0%
IC50:……………………SR-2A:IC50 = 0.35 nM (人);α-1d肾上腺素受体:IC50 = 0.99 nM (大鼠);
……………………………血清素-2受体:IC50 = 1.5 nM (小鼠);α-1b肾上腺素受体:IC50 = 1.95 nM (大鼠);
……………………………肾上腺素受体α-1:IC50 = 2.9 nM (大鼠)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 56.6 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。利培酮是一种选择性的单胺能拮抗剂,对5HT2受体、D2受体、α1及α2受体和H1受体亲和力高。对其他受体亦有拮抗作用,但较弱。对5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力,对D1及氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱,对M受体或β1及β2受体没有亲和作用。利培酮治疗精神分裂症的机制尚不清楚。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其它受体的拮抗作用可能与利培酮的其它作用有关。
储存条件:室温,避光防潮密闭干燥。
运输条件:室温运输。
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