产品介绍

Ritonavir是Cytochrome P450 3A和HIV蛋白酶抑制剂，用于治疗HIV感染和AIDS。抑制Cytochrome P450 2D6, P-Glycoprotein，诱导Cytochrome P450 2C19, Cytochrome P450 1A2, Cytochrome P450 2C9, Cytochrome P450 2B6和UDP Glucuronosyltransferases。

分子式：C₃₇H₄₈N₆O₅S₂

物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色粉末
熔点：……………………120℃~122℃
溶解性：…………………DMSO 100MG/ML；Ethanol3 mg/mL (4.16 mM)；溶于甲醇；极微溶于乙腈，几乎不溶于水
含量：……………………98.0%~102.0%

储存条件：

常温粉末，避光防潮密闭干燥。溶液-80℃

运输条件：

常温运输

生物活性
靶点	CYP3A4 HIV
体外研究	Ritonavir是一个强效的CYP3A4介导的睾丸6β-羟基化抑制剂，平均Ki为19 nM，也能抑制甲苯磺丁脲的羟基化，其IC50为4.2 μM。 Ritonavir被发现是一个有效的CYP3A介导的生物转化的抑制剂（硝苯地平氧化，IC50为0.07 mM；17alpha-ethynylestradiol 2-羟基化，IC50为2 mM；terfenadine羟基化，IC50为0.14 mM）。 Ritonavir也会抑制由CYP2D6 (IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9/10 (IC50 = 8.0 mM)介导的反应。Ritonavir会增加未感染人类PBMC培养物的细胞的活性。在未感染人类PBMC的培养物中，Ritonavir显著降低PBMCs对与低水平caspase-1表达相关的细胞凋亡的敏感性，减少膜联蛋白着色，并降低caspase-3的活性。Ritonavir在无毒浓度下，时间和剂量依赖性抑制PBMCs和单核细胞生产的肿瘤坏死因子（TNF）的诱导。 Ritonavir抑制p-糖蛋白介导的saquinavir的溶出，其IC50 为0.2 μM，表现出Ritonavir对p-糖蛋白的高亲和力。 Ritonavir有效抑制人类肝微粒体ABT-378的代谢，Ki 为13 nM。Ritonavir与ABT-378 ( 以3:1和29:1比率)结合能够抑制CYP3A (IC50 = 1.1和4.6 μM)，虽然比Ritonavir (IC50 = 0.14 μM)效果弱。

储液制备
	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.3871 mL	6.9354 mL	13.8708 mL
5 mM	0.2774 mL	1.3871 mL	2.7742 mL
10 mM	0.1387 mL	0.6935 mL	1.3871 mL
50 mM	0.0277 mL	0.1387 mL	0.2774 mL

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

规格	100mg, 1g

Ritonavir

产品介绍

储存条件：

运输条件：

相关文档