物理性状及指标：
外观：……………………白色粉末
溶解性：…………………溶于DMSO (35 mg/ml加热)、乙醇(~ 31mg/ml)；几乎不溶于水
生物活性
| 产品描述 | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。 | ||||||||||
| 特性 | Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。 | ||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究 | Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck，IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞，通过抑制Y419磷酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长，而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增强A549和Calu-6细胞对放射处理的敏感性。Saracatinib在活性，再吸收，及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动 | ||||||||||
| 体内研究 | Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠，按鼠体重，每千克每天口服处理25mg Saracatinib，结果显示出强的抗癌活性 |
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 激酶实验: 使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区，通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前，包含0.5 μL Saracatinib或DMSO（作对照) 或pH 3.0 buffer（作对照）的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。 所有酶的最终浓度都接近米氏常数（Km）。实验在室温下进行30分钟，然后加入5 μL正磷酸终止反应。混合后，孔中的内含物加到P81联合板上，使用正磷酸作为洗涤缓冲液，然后计算IC50值。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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储液配置
| 浓度/溶剂体积(DMSO)/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.8449 mL |
9.2246 mL |
18.4492 mL |
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5 mM |
0.3690 mL |
1.8449 mL |
3.6898 mL |
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10 mM |
0.1845 mL |
0.9225 mL |
1.8449 mL |
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50 mM |
0.0369 mL |
0.1845 mL |
0.3690 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体 。
储存条件：-20°C，避光防潮密闭干燥。
运输条件：2~8℃运输
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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