他克莫司；Tacrolimus；FK506 monohydrate
分子式：C44H69NO12 · H2O分子量：822.03
物理性状及指标：
外观：……………………白色结晶性粉末
熔点：……………………127~129℃
溶解性：…………………DMSO(80mg/ml)，ethanol(80mg/ml)几乎不溶于水
干燥失重：………………≤3%
纯度：……………………≥98.0% by HPLC
生物活性
| 产品描述 | Tacrolimus (FK506) 是一种23元大环内酯物，通过结合到抑免蛋白FKBP12 (FK506 结合蛋白)产生新的复合物，从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。 | |
| 靶点 |
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| 体外研究 | FK-506和环孢霉素A阻断细胞质成分的移位，而不影响T淋巴细胞中核亚基的合成。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程，阻止T细胞增殖。FK 506结合于不同的细胞内蛋白质(免疫亲和素)家族，学术上称为亲环素类和FK 506结合蛋白(FKBPs)。FK-506特异性抑制细胞内磷酸酶，在药物浓度下，抑制活化的T细胞中白介素2的产生。FK-506和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达，凋亡，和脱粒作用，在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合，学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。 | |
| 体内研究 | 大鼠行为疼痛评估中，FK-506导致痛觉过敏和异常疼痛刺激下爪子和尾巴收缩的阈值增加。在大鼠体内，FK-506也会导致血清硝酸盐和硫代巴比妥酸活性产物(TBARS)水平降低，并伴随组织髓过氧化物酶(MPO)和总钙水平降低，然而，会升高组织中还原型谷胱甘肽的水平。在缺血再灌注损伤(I/R)的大鼠体内，FK-506可以改善加重的神经水肿和轴突变性 |
储液配置
| 浓度/ 溶剂体积(DMSO) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.2438 mL |
6.2188 mL |
12.4375 mL |
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5 mM |
0.2488 mL |
1.2438 mL |
2.4875 mL |
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10 mM |
0.1244 mL |
0.6219 mL |
1.2438 mL |
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50 mM |
0.0249 mL |
0.1244 mL |
0.2488 mL |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。在分子水平，本品的作用似乎是由细胞质内与之结合的蛋白FKBP12介导的。FKEP12使得本品进入细胞内，并形成复合物，该复合物竞争性地与钙调素特异性地结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内－钙依赖性抑制性信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录。
药效作用：体内外实验证明，本品是一强效的免疫抑制剂。本品抑制细胞毒淋巴细胞的形成，移植排斥反应主要是由后者引起。该药抑制T细胞活化及TH细胞依赖性的B细胞增殖，以及淋巴因子的生成如白细胞介素2，白细胞介素3及β－干扰素，以及白细胞介素－2受体的表达。
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