富马酸替诺福韦酯;泰诺福韦酯;Tenofovirdisoproxilfumarate
分子式:C19H30N5O10P·C4H4O4分子量:635.51
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色粉末
熔点:……………………113-115°C (lit.)
溶解性:…………………溶于DMSO100 mg/mL;Ethanol 44 mg/mL;不溶于水
含量:……………………>98%
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。富马酸替诺福韦酯是替诺福韦的前体药物,口服后被酯酶水解释放出母体药物替诺福韦,然后被细胞激酶磷酸化生成具有药理活性的代谢产物替诺福韦二磷酸,后者与5′-三磷酸脱氧腺苷竞争参与HIV或HBV病DNA的合成,阻止病DNA的延长,从而产生抗病毒作用。临床研究显示富马酸替诺福韦酯对HIV、HBV、HIV合并HBV感染及拉米夫定耐药患者具有良好的抗病作用,其抗HBV作用优于阿德福韦酯,且对大多数HBV耐药株有效。Tenofovir抑制肝源性肝癌细胞和正常骨骼肌细胞的增殖,CC(50)值分别为398 mM和870 mM。
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