伏立诺他；Vorinostat；SAHA；MK0683
分子式：C14H20N2O3分子量：264.32
物理性状及指标：
外观：……………………白色至浅橙色结晶或结晶性粉末
熔点：……………………158.0-162.0℃
溶解性：…………………溶于乙醇(3 mg/ml)，DMSO (52 mg/ml)，DMF (~20 mg/ml)，几乎不溶于水
密度：……………………~1.2 g/cm3(预测)
干燥失重：………………≤1.0％
含量：……………………99.0%~101.0%
IC50：……………………HDAC（组蛋白去乙酰化酶）8: IC50 >1 nM (人); HDAC7: IC50 >1 nM (人);
……………………HDAC4: IC50 >1 nM (人); HDAC5: IC50 >1 nM (人); MCF7: IC50 = 0.13 µg/ml (人)
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。伏立诺他是一组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂。体外研究表明，本品在纳摩尔浓度（IC50 <86nM）抑制HDAC1，HDAC2和HDAC3以及HDAC6酶活性。在某些癌细胞内，过量的HDAC酶抑制可控制正常细胞活性的基因激活。伏立诺他降低HDAC活性有助于减缓或终止癌细胞生长的基因激活。伏立诺他抗癌作用的确切机制尚未完全阐明。
实验操作（仅供参考）
| 激酶实验： | 组蛋白去乙酰化酶活性测定: 为了进行 HDAC 实验24 × 104 dpm 乙醇溶液(1 mCi/ml)中提供的sup>3H-醋酸钠盐标记的组蛋白H4等份样, 加到每个试管中，试管中含悬浮在25 µL实验buffer(100 mM Tris-HCl pH 8, 2mM EDTA)中的200 µg全部HeLa细胞裂解液进行免疫沉淀获得的HDAC。加入不同浓度Vorinostat，在30oC下温育90分钟。加入20 µL 终止缓冲液(0.5 N HCl, 0.08 M AcOH)终止反应。加入0.8 mL TBME提取释放放入氚醋酸盐。在8,000 × g 转速下离心5分钟，600 µL 有机相(上相) 转移到包含3 mL闪烁液的闪烁瓶中。 |
| 细胞实验： |
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| 动物实验： |
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储液制备
| 浓度溶剂体积(DMSO)质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
3.7836 mL |
18.9179 mL |
37.8358 mL |
|
5 mM |
0.7567 mL |
3.7836 mL |
7.5672 mL |
|
10 mM |
0.3784 mL |
1.8918 mL |
3.7836 mL |
|
50 mM |
0.0757 mL |
0.3784 mL |
0.7567 mL |
储存条件：粉末常温，避光防潮密闭干燥，溶液−80°C。
运输条件：常温运输。
【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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