马来酸依那普利;Enalapril Maleate
分子式:C20H28N2O5·C4H4O4;C24H32N2O9分子量:492.52
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………143-144 °C
溶解性:…………………DMSO:99 mg/mL (201.0 mM);Ethanol:4 mg/mL (8.12 mM);Water:Insoluble
干燥失重:………………≤1.0%
含量:……………………98.0~102.0%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 2,973 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。马来酸依那普利在肝脏水解为依那普利拉,后者是肾素血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。肾素血管紧张素转换酶(ACE)为肽基二肽水解酶,可将血管紧张素Ⅰ(AgⅠ)转化为缩血管物质血管紧张素Ⅱ(AgⅡ)。抑制ACE可以减少组织和血浆中AgⅡ的形成,减少醛固酮分泌,提高血浆钾浓度。AgⅡ对肾素分泌的负反馈作用减弱会引起血浆肾素活性升高。ACE也可降解缓激肽(血管舒张肽),抑制ACE可提高循环和局部激肽释放酶一激肽系统的活性(也提高前列腺素系统的活性)。
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