帕潘立酮;Paliperidone
分子式:C23H27FN4O3分子量:426.48
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性:…………………DMSO 4 mg/mL warmed (9.37 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
密度:……………………1.45 g/cm3(预测)
含量:……………………98% to 102%
IC50:……………………HERG: IC50 = 1.29 nM (人)
……………………………半数致死剂量(LD50)经口-大鼠- 65 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品为苯并异噁唑的衍生物,为利培酮的活性代谢产物9-羟基利培酮,为一新型抗精神病药物,其作用机制仍未完全清楚,可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A ( 5HT2A )的阻滞作用有关,其对肾上腺素α1、α2和组胺H1受体有阻滞作用,对胆碱和肾上腺素β1及β2受体无亲和力,其左旋和右旋体在体外药理作用相似。此外,还能升高催乳素水平。
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