盐酸齐拉西酮;Ziprasidone HCl
分子式:C21H21ClN4OS.HCl;C21H22Cl2N4OS分子量:449.40
物理性状及指标:
外观:……………………白色至淡橙红色结晶性粉末
熔点:……………………>300 °C
溶解性:…………………9mg/ml DMSO (200.26 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
干燥失重:………………≤1%
含量:……………………≥99%
IC50:……………………SR-2A: IC50 = 0.42 nM (人); D2DR: IC50 = 5 nM (人);
……………………………肾上腺素受体α-1: IC50 = 11 nM (人); HERG: IC50 = 120.23 nM (人);
……………………………组胺H1受体:IC50 = 150 nM (大鼠)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对多巴胺D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用,对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。与其他抗精神分裂症药物一致,齐拉西酮的作用机制不明确。
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