6-硫鸟嘌呤;6-TG;Thioguanine
分子式:C5H5N5S分子量:167.19
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色结晶性粉末
熔点:……………………>300 °C (lit.)(dec.)
溶解性:…………………在氢氧化钠溶液中易溶;DMSO17 mg/mL (101.68 mM);不溶于水、乙醇、三氯甲烷
密度:……………………2.08 g/cm3(预测)
干燥失重:………………≤6.0%
含量:……………………96.0~100.5%
IC50:……………………半数致死剂量(LD50)经口-小鼠- 160 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品属于抑制嘌呤合成途径的常用嘌呤代谢拮抗药物,是细胞周期特异性药物,除能抑制细胞DNA的合成外,对RNA的合成亦有轻度抑制作用。本品是鸟嘌呤的类似物,在人体内必需由磷酸核糖转移酶转为6-TG核糖核苷酸方具活性,本品的作用环节与巯嘌呤相似,此外,6-TG核糖核苷酸通过对鸟苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鸟苷(GMP)磷酸化为二磷酸鸟苷(GDP)。本品经代谢为脱氧核糖三磷酸后,能掺入DNA,因而进一步抑制核酸的生物合成,巯嘌呤无此作用。本品与巯嘌呤有效交叉耐药,而与阿糖胞苷等药物合用,可提高疗效。
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